一、表面活性劑有哪些類型
根據(jù)極性基團的解離性質(zhì),可將表面活性劑分為如下幾類:
1、陰離子表面活性劑,起表面活性作用的是陰離子。
2、陽離子表面活性劑,起表面活性作用的是陽離子,因此稱為陽性皂,為季銨化物。其特點是水溶性大,在酸性與堿性溶液中較穩(wěn)定,具有良好的殺菌作用。常用品種有苯扎氯銨(潔爾滅)和苯扎溴銨(新潔爾滅)等。
3、兩性離子表面活性劑,這類表面活性劑的分子結(jié)構(gòu)中具有正、負離子基團,在不同pH值介質(zhì)中可表現(xiàn)出陽離子或陰離子表面活性劑的性質(zhì)。
4、非離子表面活性劑,非離子表面活性劑在水中不解離,親水基團是甘油、聚乙二醇和山梨醇等多元醇,親油基團是長鏈脂肪酸或長鏈脂肪醇以及烷基或芳基等。非離子表面活性劑廣泛用于外用制劑、口服制劑和注射劑,個別品種也用于靜脈注射劑。
二、表面活性劑在藥劑學中的應用有哪些
1、用作載體
在制劑中表面活性劑常用作載體。載體可以分為無水載體、脂膏載體及水乳載體。常用品種有非離子型的失水山梨醇脂肪酸酯及其聚氧乙烯醚、蔗糖脂肪酸酯、脂肪酸聚氧乙烯酯、脂肪酸聚乙二醇酯、脂肪醇聚氧乙烯醚、羊毛脂的聚氧乙烯醚等,以及某些陰離子型的活性劑。非離子型活性劑與大多數(shù)藥物有較好的相容性,與陰離子型相比,刺激性與毒性也較低。在大多數(shù)情況下,陰離子型適合偏堿性配方中,而陽離子型適合酸性配方中。
2、用作增溶劑
某些親油性藥物不溶于一些溶劑或溶解度比較小,可以借助表面活性劑的增溶作用,使其溶解。例如:維生素油可以用Tween80或甘油草蓖麻油酸酯聚氧乙烯醚增溶。利用這一作用,可以將很多藥制成穩(wěn)定、透明、均一的液體,這在制劑中有著廣泛的應用。
由于陽離子型活性劑的毒付作用比非離子型和陰離子型大,所以用作藥物增溶劑的多使用非離子型和陰離子型活性劑。其中以非離子型用途較廣,可以用于外用、內(nèi)服、注射等制劑制備,常用品種有Tween、Myri、AEO等牌號產(chǎn)品。陰離子型多用于外用制劑制備,最常用品種有磺基琥珀酸二辛酯-鈉鹽。
3、用作乳化劑
近年來在國外乳關(guān)液制劑發(fā)展較快,其主要原因是乳液制劑使用方便,特別是作為口服藥,更適合兒童、老年病人服用,顯效速度與效果比傳統(tǒng)的片劑好。作為注射藥,肌肉對乳劑比油劑有更快的吸收作用。
在制備乳劑時,可以根據(jù)需要,選擇一定HLB值的乳化劑進行乳劑配制。乳劑可以W/O、O/W或W/O/W型。制備W/O型乳劑,所需HLB值為3-8,O/W為8-18。但在配制時,往往在分散相中要加入少量的助乳化劑、分散劑。乳化劑則加在連續(xù)相中。這樣,可使乳化易于進行,制品有更好的乳化穩(wěn)定性。
國外用作乳化劑的品種比較多,其中包括非離型、陰離子型、陽離子型及兩性型的各種表面活性劑。
4、用作潤濕劑
某些表面活性劑具有良好的潤濕性能。潤濕劑廣泛用于疏水性藥物的混懸劑、混懸型注射劑以及氣霧劑液體等制劑中。潤濕劑也常作為浸出劑的組分。潤濕劑可促進藥物釋放或緩釋,控制藥物釋放速度,以達到合理給藥和充分發(fā)揮療效,尤其是對痊劑和膏劑這一作用尤為重要。在酚類消毒劑中加入潤濕劑如磺基琥珀酸辛酯一鈉,可以增加殺菌劑向細菌細胞壁的滲透,從而增加殺菌劑進入細胞的濃度而提高酚系數(shù)。
用作潤濕劑的常用品種有數(shù)十種,如脂肪醇或脂肪酸的聚氧乙烯醚、蓖麻油聚氧乙烯醚、某些牌號的Span和Twween、蔗糖酯等非離子型活性劑以及陰離子型的烷基醚硫酸鈉、酸基琥珀酸酯—鈉鹽等。但用作內(nèi)服制劑中時,對安全要求更為嚴格,常用品種為Tween類和磺基琥珀酸—鈉鹽。
5、用作藥物
某些表面活性劑可以直接用作藥物,如長鏈季銨鹽類可以用作殺菌劑。表面活性劑碘絡合物用作殺菌劑比傳統(tǒng)的碘酒有更好的穩(wěn)定性和對皮膚的低制激性。某些壬基酚或脂肪醇的聚氧乙烯醚具有很強的殺精子作用而用作避孕藥。某些表面活性劑具有對血管的舒張作用。一些非離子型活性劑可作為便秘潤滑劑和人體對脂肪吸收促進劑。陰離子型的磺基琥珀酸二辛酯—鈉可以作為緩瀉劑。